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川陈皮素具有抑制的作用
点击次数:849 发布时间:2018-07-24
  川陈皮素是柑橘属植物果皮中含量十分丰富的PMFs之一,具有高渗透性和较高的生物利用度。目前国内外多以柑橘皮提取物或PMFs混合物为对象进行研究,但是由于生物活性物质在体内作用的复杂性,其发挥作用的具体成分尚不明确,并且研究关于川陈皮素单体预防肥胖、降低甘油三酯(TG)和预防脂肪肝形成等方面的作用在国内外还鲜有报道。川陈皮素有抗血细胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗过敏、抗胆碱酯酶和抗癫痫作用,是碳水化合物代谢促进剂。
  川陈皮素有抑制血小板的凝集作用,对大鼠有明显的抗血栓形成作用,3.2mg/kg的剂量明显比肝素(132单位/kg)的作用强。对健康人随机取样,19.3μg/ml 的血浓度使血沉率降低70.8%。川陈皮素与肝素合用的抗血栓形成作用比两者单独使用的效果为优。
  川陈皮素药理作用:川陈皮素有抗血细胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗过敏、抗胆碱酯酶和抗癫痫作用,碳水化合物代谢促进剂。
  川陈皮素的物理说明熔点及溶解度:纯品柚皮甙中结晶水的含量及其熔点因结晶和干燥方法而异,以水作溶剂结晶所得柚皮甙分子中含6~8个结晶水,熔点83℃;而在110℃下干燥至恒重后得到的柚皮苷分子含有2个结晶水,其熔点升至171℃。溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸、稀碱溶液和热水,常温下,在水中的溶解度为0.1%,75℃时可达10%。不溶于石油醚、乙醚、苯和氯仿等非极性溶剂。
  川陈皮素可通过抑制P-gp的活性增加百草枯的细胞毒性。大鼠体内药代动力学结果表明,川陈皮素可使地高辛的AUC0-t和Cmax增加2.02倍和3.29倍。川陈皮素与P-gp分子对接的结果提示,川陈皮素与P-gp的Phe974形成较强的Pi-Pi键,这可能是产生抑制作用的重要因素。
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