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浅述吴茱萸次碱的四种不同合成方法
点击次数:31 发布时间:2021-06-01
  吴茱萸始载于《神农本草经》,距今已有上百年历史,是一种传统中药,具有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻的功效,常用于厥阳头痛、寒病腹痛、呕吐吞酸、五更泄泻、高血压等症。吴茱萸碱是其主要生物碱成分,是色胺吲哚类生物碱。其遇浓硫酸或浓盐酸显橙红色,放置转为红棕色,加水稀释转为蓝色,碱化后产生污蓝色沉淀。从吴茱萸果实中提取分离而得,有升高血压作用。
  吴茱萸次碱是从中药吴茱萸中提取出来的化学单体。吴茱萸是一种用于治疗高血压、心绞痛等的传统中药,应用十分广泛,吴茱萸次碱是其主要有效成分。研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,预示着它有开发成新的单体药物的前景,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物。
  目前合成吴茱萸次碱的方法有以下四种:
  1、该方法原料易得,反应条件温和,时间短,产率较高,通过改变内酰胺的种类可得到一系列衍生物,粗品经乙醇重结晶可得纯品。采用该法合成Rut,产率达92%。
  2、以靛红酸酐为原料,经7步反应,得到Rut,反应时间长,步骤较多,文献报道Chemicalbook的目标产物只有Rut,没有其他衍生物,产率为30%。
  3、以靛红酸酐为原料,经4步反应,得到Rut,条件温和,时间较短,文献中合成目标产物可在苯环上取代基得到衍生物,产率较低。
  4、以邻氨基苯甲酰胺和戊己二酸酐为原料。经6步反应,Rut的产率为34.6%。条件温和,时间较长。
  希望上述内容能够帮助大家更好的了解本产品。
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