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甘草查尔酮C能够有效的抑制寄生虫的活性
点击次数:217 发布时间:2020-07-13
  天然产物特别是植物产生的次生代谢产物,是当今临床上使用的大多数药物的来源。作为新的合成或半合成药物的前体,天然产物在抗寄生虫方面具有广阔的前景。天然产物作为一个巨大的化合物库,近年来被发现具有相当多的药理活性成分,天然药物是重要的新药来源,这些化合物中也有很大一部分被证明具有抗寄生虫的作用。
  甘草查尔酮C是从豆科植物甘草的根中提取的黄酮类化合物,是甘草的重要活性成分,具有良好的抗寄生虫的活性。
  疟原虫是一类危害人体健康的寄生虫,其中因恶性疟原虫所致疟疾,简称恶性疟疾。恶性疟疾的临床症状严重,其感染率及致死率在各种疟原虫中亦占首位。近年来国内流动人口剧增,加之国外传染源不断输入,使恶性虐的流行范围和发病比例有不断扩大的趋势。在亚洲和非洲地区,疟疾仍然是威胁和危害人们健康严重的寄生虫疾病之一。
  甘草查尔酮C外抗恶性疟原虫IC50为1.43mg·L-1,可以在较低浓度下抑制恶性疟原虫线粒体泛醇-细胞色素C还原酶和呼吸链复合物Ⅱ(丁二酸-泛醌还原酶)活性,提示其抗疟活性可能通过抑制疟原虫线粒体呼吸链有关,与青蒿素联合应用可以增强青蒿素的抗疟活性。甘草查尔酮C是一种强效的膜活性剂,可以将正常红细胞转化为棘红细胞,从而抑制恶性疟原虫的生长,体外同步培养试验结果显示其抑制机制主要是抑制侵入,小鼠体内注射甘草查尔酮C也可观察到红细胞膜的改性现象。
  甘草查尔酮C也能够显著抑制利什曼原虫生长,改变硕大利什曼虫前鞭毛体和无鞭毛型线粒体超微结构,却不影响巨噬细胞的细胞器和吞噬活性。甘草查尔酮C对寄生虫线粒体超微结构的改变可能与其抑制寄生虫线粒体脱氢酶及其他与呼吸相关酶类活性有关。甘草查尔酮C能抑制寄生虫呼吸链,显著抑制利什曼原虫前鞭毛体和线粒体延胡索酸还原酶的活性。
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